近几年激酶抑制剂的领域正朝向成熟阶段迈进。在此情况下举行的Next-Gen Kinase Inhibitors 2012,是考虑今后的展望和对制药业界的影响、探求技术和做法、以及迄今未有过之标的和治疗方法面新可能性的会议,亦留意激酶抑制剂的新适应症及癌标的以外发展的各种治疗领域等。
此外,此会议亦采用因应反抗性、选择性和安全性的问题、先导化合物的开发、化学和生物学的合并、利用以Fragment为首之各种有前景的手法、构造的设计、基于药物动态学及药力学之药剂最适化、以及庞大量可利用数据的分析方法等主题。
主要的话题
- 克服抵抗性问题的策略
- 癌、炎症、自我免疫疾病、中枢神经系疾病的标的化
- 蛋白质激酶的构造变化
- 鉴定激酶抑制剂的新方法
- 先导化合物和抑制剂最适化
短期课程:激酶的人文科学
6月4日(星期一)上午9:00~下午12:00
这是以今后要从事激酶的研究、或在此领域有一定的经验、想吸收更多知识之化学和生物学研究人员为对象的讲座,网罗所有激酶研究计划重要基础知识之话题。
讲座采用的主要主题
- 蛋白质的构造:「不活性」形态和「活性」形态(DFG-out/in)构造的基盘、活性点残基和静电、gatekeeper、hinge、rear pocket
- 检验:各种格式与数据解析、控制IC50和Ki的因子、ATP浓度、off rate、溶解度、区别化合物成败的要因
- 抑制剂:认可药、抑制剂的类型、类型1/2、被指示的ATP部位、allosteric、共有原子价,配合基效能的热点、共同的化学型
- 酚醛树脂纤维(Kynol)的选择性:Kynol mixed、热点地图(heatmap)的可视化与解释、保存性可变活性点滤渣
- 技术:高容许量筛选、fragment的设计、构造的药剂设计
- 个案研究:后期阶段的课题
讲师Kent Stewart, Ph.D., Research Fellow, Structural Biology, Abbott & Maricel Torrent, Ph.D., Senior Scientist, Abbott
此外,请务必要参加以依据构造的医药品设计为主题之Structure-Based Drug Design Conference(2012年6月6日~8日)。